Лечение язвенной болезни

Этиологические и патогенетические факторы язвенной болезни      Принципы современного лечения язвенной болезни
Антисекреторные и антацидные средства      Гастропротективные лекарства      Антигеликобактерная терапия

 
         Антигеликобактерная терапия язвенной болезни  
   

 

Кларитромицин

 Авторы

   

Кларитромицин - полусинтетический представитель группы макролидов (группа эритромицина), который отличается от "прародителя" большей кислотоустойчивостью, лучшим проникновением в ткани и расширенным спектром активности. В качестве лекарственного средства, содержащего кларитромицин, используется препарат Клацид.

Фармакодинамика.

К действию кларитромицина чувствительны стафилококки, стрептококки, нейссерии, листерии, легионеллы, микоплазмы, хламидии, токсоплазмы, геликобактер.

Кларитромицин обладает бактериостатическим и (для чувствительных микроорганизмов 6актерицидным эффектом. Кларитромицин влияет на синтез белка, взаимодействуя с 508-субъединицей рибосом. Рибосомальную 23S-PHK на указанной субъединице рассматривают как рецептор для данного антибиотика (он соседствует с рецептором для хлорамфеникола). Синтез белка нарушается за счет подавления реакции транслокации аминоацильных остатков и блокирования инициирующих комплексов.

Фармакокинетика.

Кларитромицин практически полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови после энтерального приема достигается примерно через 2 ч. Прием пищи замедляет, но не уменьшает всасывание.

Биотрансформация кларитромицина происходит главным образом в печени. Основной метаболит 14-оксикларитромицин обладает противомикробной активностью, сравнимой с таковой у исходного вещества, но период элиминации у него несколько выше (3-7 ч - у исходного вещества и 5-9 ч - у метаболита). Системы метаболизма в печени насыщаемы, поэтому фармакокинетика препарата описывается как зависимая от дозы (нулевого порядка), в связи с чем период полуэлиминации возрастает с увеличением дозы.

При курсовом приеме кларитромицина в дозе 250 мг стационарная концентрация в плазме составляет примерно 1 мкг/мл (14-оксиметаболит - 0,6 мкг/мл), а в дозе 500 мг - 2-3 мкг/мл (14-оксиметаболит - 0,8-0,85 мкг/мл).

Показания к применению.

Кларитромицин используют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительной к антибиотику микрофлорой.

Кларитромицин применяют при инфекциях верхних (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит) и нижних (бронхит, бронхопневмонии) дыхательных путей, инфекциях мягких тканей и кожи, инфекциях, вызванных хламидиями, раневой инфекции и др.

Кларитромицин назначают по 250-500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 1-2 недели. При необходимости препарат вводят внутривенно. У больных с недостаточностью почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозу уменьшают примерно в 2 раза и ограничивают продолжительность курсового лечения.

Побочные эффекты.

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.

Возможно увеличение показателей активности печеночных трансаминаз.

Головная боль.

Кожная сыпь.

Кларитромицин не рекомендуют применять при беременности (1-й триместр). Препарат способен взаимодействовать с другими лекарствами; в частности, при совместном его назначении с теофиллином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме. Поскольку кларитромицин влияет на печеночную инактивацию лекарств с цитохром Р-450-ассоциированными ферментами, он может усиливать эффекты карбамазепина, теофиллина, триазолама, вальпроата, кумариновых антикоагулянтов.

Антигеликобактерная терапия язвенной болезни