Лечение язвенной болезни

Этиологические и патогенетические факторы язвенной болезни      Принципы современного лечения язвенной болезни
Антисекреторные и антацидные средства      Гастропротективные лекарства      Антигеликобактерная терапия

 
         Антигеликобактерная терапия язвенной болезни  
   

 

Рокситромицин

 Авторы

   

Рокситромицин является представителем полусинтетических антибиотиков группы макролидов. Препарат отличается по строению от эритромицина наличием алифатического заместителя в положении 9, что повысило кислоторезистентность соединения и, следовательно, увеличило биодоступность. В качестве лекарственного средства используются препараты Рулид и Реницин. 

Фармакодинамика.

Спектр действия рокситромицина типичен для макролидов, в частности близок к спектру эритромицина. Рокситромицин проявляет антибиотическое действие в отношении многих видов стрептококков, некоторых видов стафилококков, атипичных микроорганизмов (микоплазмы, хламидии, легионеллы), Neisseria meningitidis, Borderella pertussis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphteriae и др. возбудителей. Устойчивость к рокситромицину проявляют Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

В рамках рассматриваемой проблемы представляет интерес чувствительность к рокситромицину Н. pylori. Выявлено, что активность (по показателю МПК90) рокситромицина выше, чем у эритромицина.

Антибактериальное действие препарата бактериостатическое и (в высоких концентрациях) бактерицидное. Рокситромицин, как и другие макролиды, влияет на синтез белка.

Фармакокинетика.

Рокситромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, причем его отличает хорошая стабильность в кислой среде желудочного содержимого. После приема внутрь в дозе 150 мг примерно через 2 ч достигается наивысшая концентрация в плазме (7,9 мг/л). Максимальные концентрации после приема доз 300 и 450 мг составляют, соответственно, 10,8 и 12,2 мг/л, при этом время достижения максимальной концентрации снижается до 1,5 и 1,36 ч. Прием пищи задерживает всасывание антибиотика и замедляет достижение максимальной концентрации. При приеме во время или после еды биодоступность может снизиться на 25-50%.

Антибиотик активно связывается с альбуминами плазмы. Клиренс рокситромицина смешанный: примерно половина введенного вещества метаболизируется, остальная часть выводится с мочой и через кишечник. Идентифицировано несколько метаболитов антибиотика.

Усредненный период полуэлиминации составляет 10-11 ч. Поэтому для поддержания терапевтической концентрации антибиотика достаточен двукратный прием в сутки.

Рокситромицин хорошо проникает в ткани, в частности в легкие, предстательную железу. Показано, что рокситромицин хорошо проникает в клетки, в частности в моноциты и нейтрофилы, и стимулирует их фагоцитарную активность.

Показания к применению.

Рокситромицин применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к антибиотику микрофлорой, которые затрагивают дыхательные пути, мягкие ткани, кожу, полость рта и мочевыводящие пути. Рокситромицин назначают профилактически у лиц, контактировавших с больными менингококковым менингитом.

Стандартная схема применения рокситромицина у взрослых предполагает двукратный прием в сутки, утром и вечером, до еды (суточная доза - 300 мг). При нарушении печеночного клиренса (у вольных с нарушением функции печени) препарат назначают однократно. Считают, что у больных с нарушением функции почек и у пожилых пациентов нет необходимости в корректировке дозы.

Побочные эффекты.

Не рекомендуют назначать рокситромицин при повышенной чувствительности к макролидам, в период беременности и лактации, детям до двухмесячного возраста. Не следует сочетать прием рокситромицина с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи. Это связано с тем, что рокситромицин усиливает сосудосуживающее действие алкалоидов спорыньи и может спровоцировать "эрготизм", вплоть до некротических поражений сосудистой природы. Имеются указания на возможность риска токсичности дигоксина при совместном приёме с антибиотиком вследствие повышения биодоступности гликозида

Антигеликобактерная терапия язвенной болезни